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ERK1/2 kinase

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By Targets:	5-HT Receptor (3) Akt (2) Apoptosis (6) Aryl Hydrocarbon Receptor (1) Autophagy (1) c-Met/HGFR (4) EGFR (3) ERK (12) Formyl Peptide Receptor (FPR) (1) MEK (1) MNK (1) p38 MAPK (2) PDGFR (1) Phosphatase (1) Src (2)
By Research Areas:	Cancer (17) Cardiovascular Disease (2) Inflammation/Immunology (4) Neurological Disease (3)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-112181

KO-947 3 篇文献验证	ERK	Cancer
KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂，在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。

HY-145026

ERK1/2 inhibitor 4	ERK	Inflammation/Immunology Cancer
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。

HY-145027

ERK1/2 inhibitor 5	ERK	Cancer
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。

HY-145025

ERK1/2 inhibitor 3	ERK	Inflammation/Immunology Cancer
ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021218912A1, 化合物 1)。

HY-145028

ERK1/2 inhibitor 6	ERK	Inflammation/Immunology Cancer
ERK1/2 inhibitor 6 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 6 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021063335A1, 化合物 1)。

HY-10520

CGP 57380 4 篇文献验证	MNK Apoptosis	Cancer
CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，为具有选择性的 Mnk1 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.2 μM，但是对 p38，JNK1，ERK1/2，PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。

HY-15816A

Ulixertinib hydrochloride 20 篇以上引用文献 BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride	ERK	Cancer
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC₅₀ 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。

HY-15816

Ulixertinib 20 篇以上引用文献 BVD-523; VRT752271	ERK	Cancer
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC₅₀ 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。

HY-14340

WAY-181187 SAX-187	5-HT Receptor	Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，K_i 为 2.2 nM，EC₅₀ 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1/2 激酶，作为特异性激动剂。

HY-W746031

WAY-181187 hydrochloride SAX-187 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，K_i 为 2.2 nM，EC₅₀ 为 6.6 nM。WAY-181187 hydrochloride 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1/2 激酶，作为特异性激动剂。

HY-110366

WAY-181187 oxalate SAX-187 oxalate	5-HT Receptor	Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，K_i 为 2.2 nM，EC₅₀ 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1/2 激酶，作为特异性激动剂。

HY-N2484

Methylnissolin Astrapterocarpan	PDGFR ERK	Cardiovascular Disease
黄芪紫檀烷苷 Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC₅₀ 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。

HY-152087

DCZ19931	ERK p38 MAPK	Cardiovascular Disease
DCZ19931 是一种有效的多靶向激酶抑制剂。DCZ19931 对眼部新生血管有抗血管生成作用。DCZ19931 还抑制 ERK1/2-MAPK 和 p38-MAPK 信号。

HY-12028

PD98059 最多引用文献 285 篇文献验证	MEK ERK Aryl Hydrocarbon Receptor Autophagy	Cancer
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC₅₀ 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC₅₀ 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC₅₀ 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC₅₀ 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC₅₀ 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。

HY-13404

Capmatinib 5 篇以上引用文献 INC280; INCB28060	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
卡马替尼 Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

HY-13404B

Capmatinib hydrochloride INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
卡马替尼盐酸盐 Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

HY-13404C

Capmatinib dihydrochloride hydrate 5 篇以上引用文献 INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物 Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

HY-13404A

Capmatinib dihydrochloride INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
卡马替尼二盐酸盐 Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

HY-108543

NSC 95397 4 篇文献验证	Phosphatase Apoptosis	Cancer
NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 K_i 值分别为 32、96、40 nM，人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC₅₀ 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1)，并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

HY-W744699

Larixol (+)-Larixol	Src ERK Akt	Inflammation/Immunology
Larixol 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC₅₀: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC₅₀: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

HY-W745090

Isomaltulose monohydrate	Formyl Peptide Receptor (FPR) Src ERK Akt p38 MAPK	Others
异麦芽酮糖一水合物 Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC₅₀: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC₅₀: 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

HY-147183

JBJ-09-063	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183A

JBJ-09-063 TFA	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183B

JBJ-09-063 hydrochloride	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L010

MAPK 化合物库	510 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中，发现有四种类型的 MAPK 级联通路，ERK1/2 信号通路，JNK 信号通路，p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路，他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶，包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生，如阿尔茨海默病 (AD)，帕金森病 (PD)，肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。 MCE 收集的 510 种 MAP K信号相关抑制剂，是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。

MAPK 化合物库

510 compounds

MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中，发现有四种类型的 MAPK 级联通路，ERK1/2 信号通路，JNK 信号通路，p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路，他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶，包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生，如阿尔茨海默病 (AD)，帕金森病 (PD)，肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。

MCE 收集的 510 种 MAP K信号相关抑制剂，是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-W745090

Isomaltulose monohydrate	Biochemical Assay Reagents
异麦芽酮糖一水合物 Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC₅₀: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC₅₀: 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

Isomaltulose monohydrate

Biochemical Assay Reagents

异麦芽酮糖一水合物 Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC₅₀: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC₅₀: 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-110366

WAY-181187 oxalate SAX-187 oxalate	5-HT Receptor	Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，K_i 为 2.2 nM，EC₅₀ 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1/2 激酶，作为特异性激动剂。

Methylnissolin Astrapterocarpan	Cardiovascular Disease Monophenols Flavonoids Classification of Application Fields Leguminosae Astragalus membranaceus var. mongholicus (Bunge)P.K.Hsiao Source classification Phenols Plants Other Flavonoids Disease Research Fields	PDGFR ERK
黄芪紫檀烷苷 Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC₅₀ 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。

Larixol (+)-Larixol	Larix decidua Miller Structural Classification Natural Products Pinaceae Source classification Plants	Src ERK Akt
Larixol 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC₅₀: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC₅₀: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

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